Сирдалуд противопоказания и побочные действия. Сирдалуд — эффективный препарат при болях и спазмах в спине и мышцах. Основной состав и форма выпуска

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда . Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания

Выраженные нарушения печеночных функций;
повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда , включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав

Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно

Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Основные параметры

Название:	СИРДАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 211

Немного фактов

Сирдалуд - миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:

G35 - хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
G80 - патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
G95.9 - дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
I69 - осложнения цереброваскулярных патологий;
M16 - остеоартроз тазобедренных суставов;
M42 - дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
M54.1 - корешковый синдром;
M54.3 - компрессия или воспаление седалищного нерва;
M54.4 - прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
R25.2 - приступообразное сокращение мышц.

Форма производства и лекарственный состав

Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:

тизанидин (2 мг или 4 мг);
полисорб;
октадекановая кислота;
молочный сахар.

Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.

Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.

Фармакокинетические свойства

Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.

Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.

Показания к применению

Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:

остеохондроз позвоночника;
хроническая миелопатия;
клонические судороги;
мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
судороги на фоне детского церебрального паралича;
спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.

Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.

Дозировочный режим

Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.

Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:

мышечные спазмы - до 4 мг три раза в сутки;
миелопатия - до 8 мг три раза в сутки;
судороги на фоне неврологических нарушений - по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем - по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.

Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.

Особые указания

Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.

Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.

При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.

Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.

Гестация и лактация

Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.

Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.

Взаимодействие с медикаментами

Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.

Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:

индукторами CYP1A2;
антигистаминными лекарствами;
оральными контрацептивами;
противоаритмическими таблетками;
фторхинолоновыми антибиотиками;
антигипертензивными средствами;
антипсихотиками.

Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.

Передозировка

В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:

респираторный дистресс;
снижение АД;
тошнота;
рвотные позывы;
сонливость;
тревожность;
брадикардия;
паралитический миоз;
головокружение.

Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:

расстройства стула;
головокружение;
гипотензия;
быстрая утомляемость;
сонливость;
обезвоживание слизистой рта;
рвота.

При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.

Противопоказания к применению

Не следует принимать противоспазматические таблетки при:

гиперчувствительности к тизанидину;
тяжелой недостаточности почек;
беременности и лактации;
язвенной болезни желудка.

Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.

Аналоги

Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:

Занафлекс;
Тизанидин-Ратиофарм;
Миоластан;
Тизанил-Тева;
Муксомед;
Тизалуд.

Условия продажи и хранения

Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга. В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Всасывание Сирдалуда происходит в первый час после приема. Биодоступность составляет 30-35% в связи с первичным прохождением через печень. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата, однако имеется незначительное повышение максимальной концентрации в крови. Метаболиты выводятся с мочой, что необходимо учитывать у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Показания к применению

Применение Сирдалуда в неврологии затрагивает ситуации, при которых имеется повышенный мышечный тонус, в частности:

Пирамидный гипертонус при рассеянном склерозе, церебральном параличе, миелопатиях, при последствиях нарушения мозгового кровообращения.
При болезненном мышечном спазме, обусловленном заболеваниями позвоночника.
При терапии хронических болевых синдромов, сопровождаемых напряжением мышц.

Противопоказания

К противопоказаниям к назначению Сирдалуда следует отнести выраженные нарушения печеночных функций, непереносимость компонентов, одновременное назначение Сирдалуда с Флувоксамином (феварином). Сам препарат достаточно безопасный и получил широкое применение в терапии неврологических заболеваний.

Применение Сирдалуда у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза преобладает над риском. В эксперименте с животными не было выявлено тератогенного действия. Действующее вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко, кормление грудью на время приема препарата следует исключить, либо отказаться от его назначения у кормящей матери.

Побочные эффекты

Прием Сирдалуда в рекомендуемых терапевтических дозировках лечения мышечного дефанса при вертеброгенных болевых синдромах редко приводит к побочным эффектам, выражены они неявно, уменьшение доз приводит к их исчезновению. Среди них следует выделить:

Слабость.
Сонливость.
Головокружение.
Тенденция к снижению давления.
Тошнота.
Повышение активности печеночных трансаминакз.
Сухость слизистых.

Прием больших дозировок для терапии спастичного гипертонуса чаще приводит к побочным эффектам, которые, впрочем, быстро уходят при снижении дозы или отмене препарата. Среди них следует отметить нарушения сна, брадикардию, гипотензию устойчивую, крайне редко в высоких дозах можно наблюдать побочный эффект развитие острого гепатита.

Дозировка

Доза зависит от выраженности мышечного спазма, наличия сопутствующей патологии, возраста пациента, его веса и других факторов. Начальная доза не должна превышать 6 мг за сутки, разделенная на 2-3 приема. Раз в 5-7 дней можно повышать дозировку на 4 мг. Оптимальная доза для лечения спастичности 12-24 мг, разделенные на 3 приема; для терапии мышечного дефанса при проблемах с позвоночником – 6-12 мг, суточная доза не должна превышать 36 мг.

У пациентов пожилого и старческого возраста логично предположить снижение клиренса креатинина, применение Сирдалуда данной категорией больных ограничено, назначение его допускается лишь под строгим врачебным контролем в малых дозах (не более 4-6 мг в день). Использование в педиатрии не рекомендуется в связи с отсутствием клинических испытаний, отсутствием достоверных данных о безопасности препарата.

Аналоги

Аналоги Сирдалуда достаточно распространены вследствие своей низкой цены, также именно дженерики приобретаются чаще всего в стационары для оказания медицинской помощи населению. Однако следует отметить, что применение таких лекарственных средств как тизалуд, тизанидин, являющиеся аналогами, чаще приводит к побочным действиям лекарственного средства, обладают, как правило, меньшей эффективностью.

Особые указания

Взаимодействие с лекарственными препаратами:

Не допускается одновременный прием с Флувоксамином.
Осторожно следует назначать с другими ингибиторами CYP1 А2 (кордарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, фторхинолоны разных групп, комбинированные оральные гормональные контрацептивы, некоторые коксибы и тиклопидин), в связи с усилением риска и выраженности побочных эффектов (прежде всего, головокружения).
Одновременный прием с гипотензивными препаратами может усилить их действия, на время приема Сирдалуда может потребоваться корректировка дозы.
Потенцирует действие различных седативным препаратов, а также алкоголя.

При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия. Потенцируют седативное действие препарата седативные средства и алкоголь. Иными словами, алкоголь при приеме Сердалуда запрещен!

Существует клинические данные о передозировках, в том числе случаи приема в дозе свыше 300 мг. Все пациенты выздоровели. Симптомы укладывались в рамки побочного действия, были описаны случаи с комой (крайняя степень седатиции в сочетании с гипотензией). Лечение передозировки включает стандартные действия: отмена препарата, энтеросорсбция, форсированный диурез при возможности, симптоматическая терапия.

В связи с риском нарушения функции печени, целесообразно проведение контроля печеночных показателей раз в 3-4 недели у пациентов с высоким риском развития данной патологии, пациентов длительно принимающих лекарственное средство и в высоких дозах. Повышение трансаминаз в три раза служит показанием для отмены препарата. Пациенты, отмечающие сонливость и головокружение должны воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Цена на Сирдалуд (таблетки и капсулы)

Купить Сирдалуд легко в любой аптеке при наличии рецепта от врача. Средняя цена может незначительно колебаться. Цены зависимости от дозировки указаны ниже:

Таблетки, 2 мг, упаковка №30. 225-290 рублей.
Таблетки, 4 мг, упаковка №30. 325-400 рублей.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 6 мг, упаковка №30. 550-700 рублей.

П №012947/01

Торговое название: Сирдалуд ®

Международное непатентованное название (МНН): тизанидин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество - тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
Выраженные нарушения функции печени.
Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY

Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

Препарат продается в свободном доступе во всех аптеках страны. Форма выпуска – таблетки сероватого или белого цвета, чаще всего круглые. В составе лекарства содержится активное вещество – гидрохлорид тизанидина. В зависимости от типа препарата тизанидин добавляется в количестве 2 или 4 мг. В составе таблеток находятся и вспомогательные вещества, которые необходимы для лучшего усваивания тизанидина.

Лекарство является миорелаксирующим препаратом, который имеет центральное действие.

Действующее вещество Сирдалуда – гидрохлорид тизанидина

Также в аптеках можно найти препарат в форме капсул.
В некоторых странах, например, в США, Сирдалуд считается наркотиком. Американские ученые в сфере здравоохранения утверждают, что Сирдалуд взывает привыкание, поэтому может приниматься исключительно под наблюдением специалиста. Отечественные медики отрицают тезис «Сирдалуд – наркотик» и утверждают, что препарат не вызывает привычки. В настоящее время препарат можно приобрести в любой аптеке без рецепта.

Итак, для чего же назначают Сирдалуд? Отбросив сложные медицинские термины, можно сказать, что лекарство рекомендуется пациентам с различными заболеваниями позвоночника. Сирдалуд помогает уменьшить спазматические боли, расслабить мышцы. Лекарство Сирдалуд чаще всего назначается при различных травмах позвоночника, а также пациентам, которые перенесли хирургическое вмешательство в спинном отделе.

Сирдалуд при боли в спине помогает не только устранить симптоматику, но и убрать причину болевых ощущений – спазмы.

На некоторых форумах рекомендуют принимать Сирдалуд от головной боли, так как препарат активно снимает спазм. Такое применение таблеток было исследовано группой ученых, которые за год исследования пришли к выводу, что препарат помогает снять головную боль, которая вызвана напряжением, а также уменьшает спазмы при хронических мигренях.

Как Сирдалуд помогает справиться с головными болями вы узнаете из видео:

Но стоит отметить, что в официальной инструкции к Сирдалуду, отсутствуют показания по его приему при головных болях. А это значит, что головные боли лучше устранять другими препаратами.

Также показан Сирдалуд при . Лекарственное средство убирает саму причину заболевания – спазмы, поэтому часто прописывается врачами, как основной метод лечения. Сирдалуд при , применяется как комплексное лекарственное средство.

Таблетки снижают мышечный тонус, тем самым, снижают боль и помогают в лечении.

Для того чтобы узнать, как правильно принимать Сирдалуд при , нужно получить консультацию лечащего врача. Дозировка препарата зависит от стадии заболевания и общего течения недуга.

Как принимать

Указанное лекарственное средство имеет ряд побочных эффектов, поэтому принимать его нужно строго по предписанию лечащего врача. Самостоятельно изменять дозировку или длительность приема препарата запрещено. Рекомендуется принимать препарат два раза в сутки, дозами по 2 или 4 мг, в зависимости от тяжести заболевания. В некоторых случаях, возможен дополнительный прием Сирдалуда на ночь, для уменьшения болевых симптомов. Как принимать Сирдалуд – до еды или после не имеет никакого значения.

Как принимать препарат – определяет врач

Препарат оказывает сильное воздействие на печень, поэтому для увеличения дозировки необходимо сдать соответствующие анализы. Исходя из результатов печеночной пробы, доктор сможет подкорректировать дозировку. Как долго можно принимать Сирдалуд определяет врач.

Срок приема препарата зависит от общего течения заболевания, а также реакции организма на лекарство. Согласно инструкции к таблеткам Сирдалуд можно принимать от 2 до 7 дней.

Принципиально важна доза тизанидина, потребляемая в сутки.
Сколько дней пить Сирдалуд зависит от нескольких факторов:

диагноз и тяжесть протекания заболевания;
употребление параллельно других медикаментов;
общее состояние организма;
эффективность применения препарата;
суточная дозировка.

Подытоживая сказанное, можно заметить, что пациенты обязаны строго следовать инструкции лечащего врача по применению медикамента. В противном случае, излечив одно заболевание, можно приобрести множество новых.

Противопоказания к применению

До сих пор не исследовано влияние Сирдалуда на детский организм. Поэтому лицам до 18 лет не стоит проводить лечение данным медикаментом. Лучше использовать заменители Сирдалуда, которые более безопасны для детского организма. Аналоги лекарства Сирдалуд подберет для ребенка его лечащий врач.

Не следует принимать лекарство беременным девушкам, а также молодым мамам, которые кормят грудью.

Также с осторожностью принимать препарат следует пожилым людям, а также лицам, которые имеют проблемы с печенью или почечную недостаточность.

Дело в том, что Сирдалуд всасывается непосредственно печенью, а его выведение происходит через почки. Поэтому люди, которые имеют заболевания указанных органов перед приемом препарата должны получить консультацию врача. Вполне возможно понадобиться воспользоваться более безопасными аналогами Сирдалуда.

Взаимодействие препарата с другими веществами и передозировка

Лицам, которые начали прием препарата стоит запомнить, что Сирдалуд и алкоголь не совместимы. Любы алкогольные напитки способны не только снизить эффективность воздействия медикамента, но и существенно увеличить его побочные эффекты.

Также во время прохождения лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами, а также работы на сложных механизмах. Это связано с тем, что активные вещества медикамента могут вызывать сонливость и апатию. Конечно это не значит, что нужно принимать Сирдалуд, как снотворное, так как это вряд ли приведет к желаемому эффекту. Кроме того, Сирдалуд понижает давление и провоцирует вялость мышц.

Сирдалуд может приниматься с другими лекарственными средствами, такими как Винпоцентин и Мовалис. Винпоцетин и Сирдалуд можно принимать вместе, при условии, что они назначены лечащим врачом.

Медикаменты имеют различное воздействие на организм и в комплексе способствуют скорейшему выздоровлению.

Сирдалуд и Мовалис, совместимость этих препаратов понятна. Оба медикамента относятся к миорелаксантам. Мовалис – заместитель Сирдалуда, но второй препарат более безопасный для здоровья человека. В принципе, лекарственные средства могут назначаться вместе, но следует внимательно высчитывать дозировку препарата.

Многие пациенты задаются вопросом: «Чем отличается Сирдалуд от Мидокалма». На самом деле, препараты имеют схожее влияние на организм человека, но различные действующие вещества. Обычно препараты подбираются врачом исходя из общего состояния здоровья пациента. Кроме того, Сирдалуд является более дешевым препаратом, нежели . Его стоимость ниже примерно на 40%.

Одновременный прием Сирдалуда и других препаратов может быть опасен

С осторожностью следует совмещать препарат с другими ингибиторами, а также седативными средствами.

При передозировке препаратом у пациентов проявляются несколько симптомов:

тошнота;
нарушение дыхания;
рвота;
диарея;
сонливость;
кома.

Смертельной считается доза, которая превышает 400мг препарата. При передозировке пациентам назначается активированный уголь, обильное питье. В некоторых случаях поможет только промывание желудка.

Выводы

Таким образом, как принимать Сирдалуд лучше узнавать у лечащего врача.

Медикамент имеет сильное влияние на многие системы организма, при этом, может нанести сильный вред при не правильном приеме.

Учитывая то, что медикамент стоит довольно дорого, пациенты могут воспользоваться более дешевыми аналогами Сирдалуда, которые помогут сэкономить семейный бюджет и вылечить свои недуги.