Является препарат «Индометацин» (таблетки). Благодаря противовоспалительному, анальгетическому и жаропонижающему действию его используют для лечения воспалительных заболеваний, устранения боли, уменьшения отечности и для восстановления подвижности суставов.
Описание препарата
Основным действующим веществом препарата является индометацин, который относят к производным индолуксусной кислоты. Находящиеся внутри упаковки медикамента «Индометацин» таблетки инструкция описывает как элементы с защитным кишечнорастворимым покрытием, которое позволяет высвобождаться действующему веществу в кишечнике, минуя желудок. По форме таблетки круглые, двояковыпуклые, сверху покрыты светло-коричневой оболочкой.
Таблетки бывают нескольких дозировок: по 25 мг, 50 мг и 100 мг индометацина. Выпускаются по 10 или 40 штук в упаковке.
Все лекарственные формы
Кроме таблеток, существуют и другие формы препарата «Индометацин» для перорального использования, например капсулы с пролонгированным действием дозировкой 75 мг.Для ректального введения применяют суппозитории с дозой в 50 мг. Для наружного использования создана мазь 5% и 10% и гель 3%.
Механизм действия
Длительное использование препарата "Индометацин" (таблетки) не исключает побочные реакции, связанные с нарушением сна, головокружением, периферической невропатией, головной болью, возбуждением, раздражительностью, усталостью. Характеризуются они помутнением роговицы, конъюнктивитом, нарушением слуха, шумом в ушах, повышенным давлением, отеками.
Препарат, о котором пойдет речь ниже, принадлежит к уже известной нам группе НПВС. Отзывы об индометацине крайне противоречивы и полярны. Нам доводилось сталкиваться на форумах с жесткой критикой этого препарата и описаниями жутких последствий его приема. Что ж, ознакомимся с инструкцией по его применению и сами сделаем выводы — тем более, что перечень противопоказаний весьма внушителен.
Как это работает
Сразу оговоримся, что без предварительной врачебной консультации принимать данное средство не рекомендуется. Индометацин относится к группе НПВС и является одним из производных индолуксной кислоты. Обладает жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими качествами. Механизм действия основан на ингибировании так называемых ферментов ЦОГ и подавлении синтеза простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты.
Препарат также подавляет синтез тромбоцитов, ослабляет болевой синдром (особенно в суставах и мышечных тканях), снимает припухлость суставов и скованность движений, способствует росту объема движений.
Показания к применению
Выделяют местное и наружное применение данного лекарства. Врач может выписать индометацин в случае:
- дегенеративных и воспалительных заболеваний ОДА ( , хронический и , а также );
- поражения мягких тканей, носящего ревматический характер;
- комплексной терапии (при инфекционных поражениях ЛОР-органов, простатите, невритах, зубной и головной болях, ).
Местное применение возможно при:
- хирургических вмешательствах (профилактика воспалений);
- ингибировании миоза при операции.
Наружное применение допускается, если у вас:
- суставной синдром (подагра, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, );
- травматическое воспаление.
Формы выпуска
Цена препарата колеблется в зависимости от его формы выпуска. Драже будут стоить дешевле, таблетки — дороже. В целом же распространены следующие формы индометацина (встречаются под различными наименованиями):
- Глазные капли (типичный пример — французский «Индоколлир», стоит около 220 рублей);
- Ректальные свечи (по 50 и 100 мг, цены варьируются от 75 до 205 рублей);
- Таблетки (по 30 и 60 штук в упаковке, стоимость — около 30 рублей);
- Драже (болгарское производство, по 30 штук в упаковке, содержат 25 мг вещества);
- Капсулы (российские, по 20 и 30 штук в 1 упаковке);
- Свечи (германского и российского производства);
- Мазь (тоже, в основном, болгарская, содержит 10-процентный концентрат вещества, вес — 40 грамм);
Дозировка
Регулируется в зависимости от формы употребления препарата.
- Таблетки. Доза вычисляется врачом с учетом степени тяжести заболевания. Взрослому человеку рекомендовано принимать 25 мг индометацина, разбивая на 2-3 раза в сутки. В экстренных случаях дозу увеличивают до 50 мг. Если терапевтический эффект достигается спустя 4 недели, дозировку постепенно уменьшают. Ни в коем случае нельзя превышать (даже при тяжелых недугах) суточный предел в 75 мг. Употребляется средство только после еды.
- Ректальные свечи. Препарат попадает в организм через прямую кишку. Перед тем, как ввести суппозиторий, специалисты советуют освободить кишечник. Взрослые обычно принимают 100 мг в сутки (1 свеча), либо дважды по 50 мг. При острых подагрических приступах доза увеличивается до 200 мг.
- Инъекции. При обострениях препарат вводится внутримышечно, по 60 мг (не чаще 1-2 раз ежесуточно). Курс лечения в этом случае длится не более двух недель.
Побочные эффекты
- Пищеварительный тракт. Абдоминальные боли, НПВП-гастропатия, анорексия, тошнота, изжога, рвота, дисфункции печени, диарея. При длительном применении есть вероятность образования изъязвлений.
- Нервная система. Головокружение, головная боль, бессонница, раздражительность, перевозбудимость, депрессия, сонливость, усталость, периферическая .
- Органы чувств. Диплопия, ухудшение слуха, нарушение вкуса, шум в ушах, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конъюнктивит.
- Сердце и сосуды. Тахиаритмия, сердечная недостаточность, повышение АД.
- Мочевыделительная система. Протеинурия, дисфункция почек, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.
- Гемостаз. Тромбоцитопения, кровотечения (маточные, гемороидальные, десневые и кишечно-желудочные).
- Аллергия. , зуд, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм. Есть низкая вероятность узловатой эритемы, и анафилактического шока.
- Кроветворная система. , агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая и апластическая анемия.
- Обмен веществ. Глюкозурия и гипергликемия.
Кроме этого, врачи не исключают возможность проявления гиперкалиемии, отечного синдрома, усиленного потоотделения и , а также обострения геморроя, зуда и жжения на отдельных участках.
Противопоказания
Сразу отметим, что индометацин категорически не рекомендуется для применения при беременности (последствия для развития плода непредсказуемы) и в период лактации. Кроме этого, существуют следующие противопоказания:
- изъязвление двенадцатиперстной кишки и желудка;
- желудочно-кишечное либо внутричерепное кровотечение;
- сердечная недостаточность;
- повреждение зрительного нерва;
- нарушение цветового зрения;
- бронхиальная астма;
- печеночная недостаточность и цирроз печени;
- гемофилия и прочие заболевания крови;
- снижение слуха;
- почечная недостаточность;
- геморрой либо проктит;
- возрастные ограничения (до 18 лет);
- повышенная чувствительность к НПВС, аспириновая астма
Особые указания
Лечение осуществляется под постоянным врачебным наблюдением. С предельной осторожностью индометацин применяется лицами пожилого возраста, а также пациентами, у которых наблюдаются проблемы с печенью, почками, ЖКТ и сердечно-сосудистой системой. Также не стоит злоупотреблять данным средством в послеоперационный период.
При малейших намеках на аллергическую реакцию организма, употребление препарата прекращается. Исключением могут быть лишь неотложные случаи.
Жизненно важным является врачебный контроль периферической кровеносной системой и функционированием мочевыделительной системы в период лечения. В случае местной терапии запрещено наносить препарат (в виде мази) на поврежденные участки кожи (открытые раны). Старайтесь также избегать проникновения индометацина в глаза и иные слизистые оболочки.
Аналоги
Перечислим некоторые аналоги индометацина, влияющие на человеческий организм схожим образом:
- Индовазин (гель, создан для наружного применения);
- Индометацин Софарма (мазь, продающаяся в тубах по 40 грамм, и таблетки в кишечнорастворимой оболочке);
- Индоколлир (глазные капли);
- Индовис ЕС (таблетки в растворимой оболочке по 25 мг);
- Индометацин-альтфарм (ректальные суппозитории).
Препаратов, содержащих рассматриваемой вещество, в аптеках предостаточно, но перед их приобретением вам не обойтись без диагностики и всестороннего обследования в поликлинике.
Лекарственное взаимодействие
- прочие НПВС;
- ацетилсалициловую кислоту;
- литиевые препараты (могут возникнуть симптомы токсического отравления литием).
Будет нелишним напомнить, что при интенсивной терапии индометацином (и родственными ему препаратами) нельзя садиться за руль автомобиля. Также не стоит заниматься видами деятельности, подразумевающими высокий уровень концентрации внимания, поскольку психомоторные реакции у вас будут протекать крайне медленно.
К весьма печальным последствиям может привести передозировка данного НПВС. У вас будут наблюдаться головокружение, дезориентация, тошнота, судороги, онемение конечностей и прочие неприятные «бонусы». Помните, что в аптеках препарат отпускается исключительно по рецепту доктора. Хранить вещество можно не более 3 лет, потом оно приходит в полную негодность и от него следует избавиться.
Индометацин - один из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Обладает выраженной анальгезирующей (обезболивающей) активностью.
Показания к применению
Индометацин является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), периартритах (воспалении тканей, окружающих сустав), анкилозируюшем спондилите (заболевании позвоночника), остеоартрозах (болезнях суставов), подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костномышечной системы, тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой) и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме (отеках, сопровождающихся нарушениями белкового обмена).
Боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата; ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани; альгоменорея (болезненные менструации). Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (уха, горла, носа), аднексите (воспалении придатков матки), простатите (воспалении предстательной железы), цистите (воспалении мочевого пузыря).
Способ применения
Принимают индометацин внутрь после еды, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).
Как и другие противовоспалительные препараты, индометацин назначают обычно длительно, преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.
Для купирования (снятия) острых приступов подагры назначают индометацин по 0,05 г 3 раза в день, а для предупреждения обострений - по 0,025 г 2 раза в день.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении индометацина суточная доза не должна превышать 75 мг. Препарат следует принимать после еды.
Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата - 7-14 дней. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или суппозиториев (свечей).
Также для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса применяют по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному /через рот/ назначению препарата), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0,2 г. Для поддерживающего лечения назначают по 0,05-0,1 г однократно на ночь.
Побочные действия
При применении индометацина возможны побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость.Могут появляться тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в подложечной области. Препарат может оказать ульцерогенное (вызывающее язву) действие: в отдельных случаях могут наблюдаться изъязвления в желудке и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений (расстройств пищеварения) следует принимать препарат во время или после еды, запивая молоком, использовать антацидные (снижающие кислотность желудка) препараты. В случае появления аллергических реакций (кожной сыпи и др.) назначают противогистаминные препараты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
Противопоказания
Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при бронхиальной астме. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Надо предупреждать больных о возможности появления головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении индометацина водителям транспорта, лицам, работающим у станков, и т.п.
Форма выпуска
Таблетки (драже) Индометацин и капсулы Индометацин по 0,025 г (25 мг). Свечи ректальные Индометацин (для введения в прямую кишку) по 0,05 и 0,1 г. Раствор для инъекций Индометацин в ампулах (1 мл - 0,03 г).
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Интебан, Метиндол, Метиндолретард, Индоцид, Алгометацин, Артицин, Артизинал, Бонатол, Цидалгон, Циндоцин, Космокалм, Долопас, Эльметацин, Индомин, Мелитекс, Нурикон, Пералгон, Румацид, Валицент, Веллопан, Артроцид, Цинодоцин, Доловин, Фортартрин, Инацид, Индацин, Индопал, Индрен, Метацен, Матарил, Матартрил, Метацид, Матиндол, Фенотацин, Реумадолон, Реуматин, Садореум, Индобене, АпоИндометацин, Тридошш.
Основные параметры
| Название: | ИНДОМЕТАЦИН |
| Код АТХ: | M01AB01 - |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.
Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. C max в достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T 1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.
Показания
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.
Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.
Наружно применяют 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, ; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию , что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т 1/2 дигоксина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 14 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Устранение болевого синдрома является важной составляющей лечения различных заболеваний. Во многих случаях он является следствием воспалительных процессов, которые развиваются в любой системе организма. Следовательно, требуется не просто симптоматическая коррекция, а воздействие на патологические механизмы. Этому служат всем известные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в группу которых входит индометацин. Подробные сведения о препарате находятся в инструкции, а основные моменты, связанные с его применением, знает каждый врач.
Свойства
Используется индометацин в клинической практике уже более полувека, но и по настоящее время он не потерял своей актуальности, оставаясь одним из наиболее сильных НПВС. Являясь производным индолуксусной кислоты, препарат обладает всеми свойствами, характерными для группы противовоспалительных средств.
Действие
Основные эффекты индометацина обусловлены его влиянием на синтез метаболитов арахидоновой кислоты – простагландинов. Именно эти вещества отвечают за развитие воспаления в различных органах и тканях. Угнетая активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ), препарат обладает выраженным обезболивающим эффектом. В очаге воспаления уменьшается тканевая проницаемость, а, следовательно, и отечность. Индометацин действует на систему свертывания крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов. Таким образом, основные терапевтические эффекты препарата следующие:
- Противовоспалительный.
- Обезболивающий.
- Антиагрегантный.
Наиболее активно воспалительные процессы подавляются в опорно-двигательном аппарате, мягких тканях и сосудистой системе, что существенно расширяет область применения лекарственного средства.
Распределение в организме
После приема внутрь индометацин быстро всасывается в пищеварительном тракте и обладает высокой биодоступностью (не менее 90%). Уже через 2 часа его плазменная концентрация достигает максимального уровня. Препарат циркулирует в неизмененной форме и в виде различных продуктов обмена. Проникает через биологические барьеры: гематоэнцефалический, плацентарный, попадает в грудное молоко. Он метаболизируется в печени, а выделение происходит почками (70%) и через желудочно-кишечный тракт (30%).
Применение
Активное противовоспалительное действие позволяет включать индометацин в схемы лечения многих заболеваний, но применять его можно лишь по назначению врача. В последнее время, когда в группе НПВС появляются новые представители, рассматриваемый препарат может отойти на второй план. Во многом это определяется противоречивой информацией относительно безопасности индометацина. Но он так и остается стандартом обезболивающего и противовоспалительного эффекта, с которым сравниваются все остальные лекарства.
Показания
Выраженное терапевтическое действие позволяет рекомендовать индометацин в качестве препарата для лечения воспалительных заболеваний, сопровождающихся интенсивным болевым синдромом. Он позволяет получить быстрое клиническое улучшение при ревматических процессах и остром подагрическом артрите, являясь эталоном лечения такой патологии. Препарат хорошо купирует боль, уменьшает скованность в суставах и снижает биохимические показатели воспаления в крови. Индометацин считается высокоэффективным средством в борьбе с . Спектр применения препарата достаточно широк и включает следующие состояния:
- Заболевания опорно-двигательной системы (артриты, остеоартроз, миозиты, тендиниты, ).
- Боли различного происхождения (травматические, нейрогенные, головные, зубные, менструальные).
- Сосудистые заболевания (тромбофлебит).
- Открытый артериальный проток.
- Болезни органов малого таза (аднексит, цистит, простатит).
- ЛОР-патология (тонзилит, фарингит, отит).
Индометацин обладает высокой эффективностью при многих воспалительных заболеваниях, а также выраженном болевом синдроме.
Способ использования
Применять препарат необходимо в соответствии с врачебными рекомендациями и официальной инструкцией. Лекарство выпускается в различных формах: инъекционный раствор, таблетки, капсулы, драже, свечи, и глазные капли. Соответственно, предполагается общее и местное воздействие на очаг воспаления.
Чаще всего индометацин применяют в таблетках. Сначала врач назначит небольшую дозу, постепенно ее повышая в рамках индивидуальной переносимости. Принимать препарат следует 2–3 раза в день после употребления пищи, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза соответствует 8 таблеткам. Курс применения зависит от заболевания: при хронических процессах требуется длительное лечение (до 4 недель и более).
Инъекционный раствор используется для устранения острого воспаления и боли. Он вводится внутримышечно по 1 ампуле 1–2 раза в день. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 ампул в сутки. А через 1–2 недели лечения следует переходить на прием таблеток или использование свечей.
Используя индометацин, нельзя превышать указанных в назначении дозировок, поскольку это сопряжено с повышением вероятности побочного действия препарата.
Побочные эффекты
Как и любой препарат из группы НПВС, индометацин не лишен побочных эффектов. Они являются класс-специфичными и дозозависимыми, развиваются не у всех пациентов и далеко не всегда. Несмотря на свое выраженное терапевтическое действие, индометацин обладает достаточно посредственным уровнем безопасности. Его токсичность порой может превышать другие лекарства из указанной группы. Но в основном это происходит из-за нарушения дозировки или курса приема.
Побочное действие препарата приводит к следующим проявлениям:
- Гастроэнтерологические: абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, понос, нарушения в работе печени.
- Неврологические: головные боли, головокружение, лабильность настроения, депрессия, бессонница.
- Сердечно-сосудистые: ускоренное сердцебиение, повышение давления, аритмия, отеки.
- Кроветворные: анемия, тромбо- и лейкопения, повышение эозинофилов, агранулоцитоз.
- Почечные: появление в моче белка (протеинурия) и крови (гематурия), нефротический синдром, недостаточность.
- Обменно-метаболические: повышение содержания в крови глюкозы и калия.
- Аллергические реакции.
- Нарушения слуха, зрения и вкуса.
- Индивидуальная гиперчувствительность.
Наиболее частыми будут нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. При использовании индометацина есть серьезный риск так называемых НПВС-гастропатий. Это связано с угнетением активности не только ЦОГ 2 типа, расположенной в очаге воспаления, но и ЦОГ-1, ответственной за образование «защитных» простагландинов в слизистой оболочке желудка. При длительном применении доказан риск сердечно-сосудистых катастроф – инфаркта и инсульта.
Применяя индометацин, следует адекватно оценивать соотношение пользы и риска. Наряду с выраженным терапевтическим эффектом, можно получить серьезные последствия для здоровья.
Ограничения
Учитывая вышеперечисленные особенности индометацина, его следует применять крайне осторожно. Каждый пациент должен проходить всестороннее обследование для выяснения сопутствующих состояний и других обстоятельств, которые могут ограничить использование препарата.
Противопоказания
Любой препарат должен использоваться в строго определенных рамках безопасного воздействия на организм. Зная о побочных эффектах индометацина, легко предположить, в каких ситуациях его использование ухудшит состояние пациента и станет опасным. К подобным состояниям следует отнести:
- Непереносимость аспирина в сочетании с бронхиальной астмой и носовыми полипами («аспириновая» триада).
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника.
- Кровотечения.
- Пороки сердца (тетрада Фалло, коарктация аорты).
- Хроническая недостаточность сердца и почек.
- Заболевания печени (цирроз).
- Нарушения кроветворной и свертывающей систем.
- Беременность и кормление грудью.
- Возраст до 14 лет.
В таких случаях препарат не следует применять, а лучше заменить его на более безопасный или вовсе отказаться от использования НПВС.
Чтобы уберечь пациента от неоправданного риска при использовании индометацина, нужно учитывать все особенности его организма.
Предосторожности
Прием препарата должен проводиться под наблюдением лечащего врача, а пациент должен сообщать о любых изменениях в своем состоянии. Особенно это касается людей пожилого возраста и лиц с другими заболеваниями, принимающих несколько препаратов одновременно. Нужно периодически контролировать состав форменных элементов крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, почек, коагулограмму, электролиты. В инструкции по применению указано, что индометацин снижает эффект диуретиков и гипотензивных (в частности бета-блокаторов), повышает концентрацию дигоксина и метотрексата, усиливает действие сахароснижающих средств и антикоагулянтов. Препарат нельзя применять совместно с другими НПВС, а противоопухолевые средства и цитостатики усиливают его собственную токсичность.
Таким образом, индометацин является препаратом с мощным противовоспалительным и обезболивающим эффектом, применение которого не ограничено заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Но появление более современных лекарств с улучшенным профилем безопасности постепенно отодвигает его к средствам резерва.
