Болезни ушей и их симптомы. Какие бывают болезни человеческого уха, их симптомы и лечение. Диагностика и лечение

Раптен® рапид - быстродействующее нестероидное противовоспалительное средство

Болевой синдром является ведущим клиническим проявлением многих заболеваний внутренних органов, ЦНС, опорно-двигательного аппарата и др.

Основной группой препаратов, применяемых для его купирования, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Каждый из препаратов этой группы обладает определенными достоинствами (выраженность анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов) и недостатками (побочное действие). Поэтому при назначении НПВС необходим дифференцированный подход с учетом вида патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Средством для быстрого купирования острой боли является Раптен® рапид концерна Hemofarm. Действующее вещество препарата - калиевая (не натриевая!) соль диклофенака.

Раптен® рапид - препарат для лечения острой боли

Диклофенак, точнее диклофенак натрия, применяется врачами различных специальностей давно и является своего рода «золотым стандартом» препаратов группы НПВС. Это означает, что все новые препараты этой группы сравниваются, в первую очередь, именно с диклофенаком по степени безопасности, анальгетического и противовоспалительного эффектов.

Начиная с 1983 г. в медицинскую практику прочно вошел структурный аналог диклофенака натрия - его калиевая соль. Введение в молекулу диклофенака иона калия позволило добиться более быстрого проявления фармакологического эффекта уже при пероральном применении.

При одинаковой эффективности анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действия пероральная форма диклофенака калия действует также быстро, как и внутримышечная инъекция диклофенака натрия.

Калиевая соль диклофенака является действующим веществом препарата Раптен® рапид, что обусловливает особенности его фармакологического действия и соответственно - показания к применению.

Для пероральных форм препаратов диклофенака натрия после однократного приема внутрь таблетки в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме достигается примерно через 2 часа, концентрация диклофенака в полости сустава начинает превышать концентрацию в плазме через 4–6 часов и остается более высокой в течение 12 часов.

В отличие от пероральных форм диклофенака натрия (и других неселективных ингибиторов ЦОГ) его структурный аналог - калиевая соль, после приема внутрь быстро адсорбируется из ЖКТ.

Уже через 10 минут Раптен® рапид присутствует в крови и ингибирует высвобождение медиаторов воспаления, прекращая таким образом боль. Сильный обезболивающий эффект препарата Раптен® рапид достигается через 20–40 минут после перорального приема. Длительность обезболивания диклофенаком калия около 6 часов.

Основным механизмом действия препарата является ингибирование циклооксигеназ, препятствуя синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) - мощных медиаторов воспаления из гранулоцитов, базофильных клеток и макрофагов, снижается чувствительность кровеносных сосудов к брадикинину и гистамину, тормозится синтез протромбина и агрегация тромбоцитов, увеличивается уровень В-эндорфина в сыворотке и усиливается обезболивающее действие.

Учитывая выраженность и быстроту наступления фармакологического действия Раптен® рапида, его применение является эффективным для быстрого купирования болей и непродолжительного лечения (до 10–14 дней) следующих острых состояний:

  • болевые посттравматические воспалительные состояния;
  • послеоперационные воспаления и боли;
  • болевые и воспалительные состояния в гинекологии (дисменорея, аднексит);
  • боль в позвоночнике;
  • ревматическая боль;
  • для дополнительного лечения при тяжелых болевых воспалительных инфекциях ЛОР-органов.

Немаловажным для пациентов и врачей является и тот факт, что благодаря препарату Раптен® рапид в виде таблеток уменьшилась необходимость в назначении инъекционных форм диклофенака.

При назначении препарата Раптен® рапид следует учитывать повышенную индивидуальную чувствительность пациента к диклофенаку, наличие активных пептических ульцераций, кровотечений пищеварительного тракта.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью и нарушенной функцией почек. Не рекомендуется применение препарата в третьем триместре беременности, в период лактации и детям младше 14 лет.

При длительном лечении рекомендуется контроль за картиной крови и функцией печени. Учитывая возможность взаимодействия, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим диуретики, антикоагулянты и противодиабетические средства.

Пациентам, у которых наблюдается головокружение или какие-нибудь неврологические нарушения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с приборами и движущимися механизмами.

Эффективность применения Раптен® рапида для быстрого купирования боли доказана разносторонними исследованиями.

Cимптоматическое лечение боли в ревматологии

Лечение болевого синдрома в ревматологии проводится симптоматическими средствами: нестероидными и стероидными противовоспалительными средствами, анальгетиками, а также средствами, воздействующими на патогенетические механизмы развития боли (базисная терапия).

При воспалительном происхождении боли чаще всего применяются НПВС, что определяется наличием у них противовоспалительного, жаропонижающего и анальгетического эффекта, обусловленного угнетающим влиянием на циклооксигеназу.

При выборе НПВС необходимо стремиться к достижению баланса эффективности и безопасности лечения. У больных с хроническими умеренными болями и риском развития побочных эффектов препаратами выбора несомненно являются специфические ингибиторы ЦОГ-2. Однако у больных без факторов риска побочных эффектов с выраженными хроническими и особенно острыми болями сохраняют значение «неселективные» НПВС. Среди них следует отдавать предпочтение препаратам, обеспечивающим быстрое развитие анальгетического эффекта.

Этим критериям соответствует калиевая соль диклофенака (Раптен® рапид, Hemofarm), обладающая следующими свойствами, определяющими их высокую анальгетическую активность и низкую токсичность:

  1. быстрое всасывание (пиковая концентрация в плазме достигается через 40 мин.);
  2. короткий период полувыведения (около 4 часов);
  3. отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции;
  4. легкое проникновение и накопление в зоне воспаления;
  5. «сбалансированная» ингибиция ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

По данным А. Б. Зборовского и соавт. при ревматоидном артрите Раптен® рапид (суточная доза 150 мг в первые двое суток, а затем 100 мг/сут) столь же эффективен для снижения интенсивности болей, как и диклофенак натрия, индометацин и ибупрофен в стандартных противовоспалительных дозах.

При оценке переносимости НПВС были получены следующие результаты. Наилучшей переносимостью отличался ибупрофен, наихудшей - индометацин (частота побочных эффектов - 5 и 15% соответственно). По данному показателю Раптен® рапид занимал промежуточное место среди этих препаратов.

Особый интерес представляют данные Н. А. Шостак и соавт., свидетельствующие об эффективности и хорошей переносимости Раптен® рапида у пациентов с болями в нижней части спины. На фоне 10-дневного приема Раптен® рапида (50 мг 3 раза в сутки) отмечено достоверное снижение интенсивности боли, увеличение объема движения в позвоночнике.

В период обострения ревматических болей оправданной является схема сочетанного назначения пациентам калиевой и натриевой соли диклофенака, позволяющая добиться выраженного анальгетического эффекта в течение суток. Принципом схемы является утренний прием быстродействующей соли - калия диклофенака (Раптен® рапид) для снятия утренней скованности с последующим приемом диклофенака натрия.

Раптен® рапид в лечении неврологических синдромов

В патогенезе болевых проявлений большинства неврологических синдромов ведущую роль играет воспаление, поэтому основными лекарственными средствами являются НПВС.

М. А. Якушиным и соавт. в клинике неврологии Московского областного научно-исследовательского клинического института были проведены клинические испытания эффективности и безопасности препарата Раптен® рапид как анальгетика при болевых неврологических синдромах.

В результате проведенных исследований установлено, что препарат Раптен® рапид обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. При этом выраженный анальгетический эффект достигается уже через 20 минут после приема таблетки. Таким образом, Раптен® рапид действует также быстро, как и внутримышечная инъекция.

Раптен® рапид обладает большей биодоступностью, соответственно меньше раздражает слизистую ЖКТ. Тем не менее, случаи проявления побочного действия в виде диспептических расстройств вызывают необходимость применять его у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с осторожностью. В случае необходимости Раптен® рапид сочетают с гастропротекторами.

Применение Раптен® рапида при лечении дисменореи

Ингибиторы простагландинсинтетазы являются эффективными препаратами для женщин при лечении дисменореи. Среди препаратов с таким механизмом действия наиболее широко применяются нестероидные противовоспалительные средства.

Ингибиторы простагландинсинтетазы снижают содержание простагландинов в менструальной крови и купируют дисменорею. Эти препараты сами обладают анальгезирующим действием и целесообразность их применения в течение первых 48–72 часов после начала менструации определяется тем, что, простагландины выделяются в менструальную жидкость в максимальных количествах в первые 48 часов менструации. Антипростагландиновые препараты быстро всасываются и действуют в течение 2–6 часов. Большинство из них необходимо принимать 1–4 раза в день в первые несколько дней менструации.

Существует также и профилактический вариант применения этих препаратов: за 1–3 дня до предполагаемой менструации по 1 таблетке 2 –3 раза в день. Курс лечения, как правило, длится 3 менструальных цикла.

Эффект от нестероидных противовоспалительных препаратов, как правило, сохраняется в течение 2–4 месяцев после их отмены, затем боль возобновляется, но бывает менее интенсивной.

У пациенток с дисменореей в качестве профилактической и основной терапии широко применяется препарат Раптен® рапид.

Высокая эффективность препарата при данной патологии доказана в исследованиях, проведенных Прилепской В. Н. и соавт. в научно-поликлиническом отделении Научного центра акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН.

Установлено, что препарат Раптен® рапид является эффективным и приемлемым препаратом при лечении дисменореи как с профилактической, так и терапевтической целью. Эффективность назначения препарата в первый день появления боли составляет 66% после первого цикла использования и 84% после третьего. Эффективность назначения препарата за 2–3 дня до предполагаемого появления боли составляет 60% после первого цикла его использования и 88% - после третьего. Кроме того, Раптен® рапид не изменяет длительность менструального цикла, у 92,31% женщин снижает продолжительность и интенсивность кровянистых выделений. Это снижение более выражено при профилактическом варианте назначения данного препарата. Побочные эффекты, в виде тошноты и боли в эпигастральной области, наблюдались лишь у 11% женщин, использующих терапевтический вариант лечения, были слабовыраженными и отмены препарата не требовали.

Высокая анальгетическая активность препарата «Раптен® рапид» подтверждена не только при ревматическом, неврологическом и гинекологическом болевом синдроме, но и при головных, зубных, послеродовых и послеоперационных болях.

Применение Раптен® рапида после хирургических операций позволяет снизить интенсивность ранних послеоперационных болей и уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках.


Для цитирования: Денисов Л.Н. Место диклофенака калия в терапии болевых синдромов // РМЖ. 2009. №21. С. 1434

Острая и хроническая боль (ХБ) является главной и наиболее частой причиной обращения пациентов к врачу и поводом к назначению лекарственных препаратов. Известно, что около 70% всех известных заболеваний сопровождаются болью и каждый пятый трудоспособный человек страдает от нее. Распространенность ХБ в популяции колеблется от 10 до 40-49% . Исследования, проведенные среди 13 777 жителей США в возрасте старше 50 лет, показали, что умеренные и выраженные боли испытывали 28% опрошенных, причем 17% имели ограничение повседневной активности вследствие боли .

Согласно данным ВОЗ, к врачам обращается от 11,3 до 40% населения в связи с болевым синдромом . Во многих случаях появление боли обусловлено патологическими состояниями, не связанными с угрозами для жизни и не требующими проведения больших диагностических обследований и длительного врачебного контроля.
Основное место в структуре хронических болевых синдромов (ХБС) занимают боли в спине, шее, головные боли (чаще мигрени), дисменорея, фибромиалгии и боли в суставах. Пациенты, страдающие ХБС, чаще приходят на прием к неврологу и терапевту. Также установлено, что распространенность ХБ выше среди женщин, лиц с низкими доходами, нарастает с возрастом, зависит от эмоционального состояния, имеет культурные и этнические особенности .
Механизмы боли имеют разнообразный характер и проявляются в виде ноцицептивной (активация болевых рецепторов), нейропатического характера, психогенной боли и сочетания последней с ноцицептивной болью.
Также разработаны шкалы для оценки интенсивности боли: 1) шкала визуальных аналогов; 2) цифровая шкала; 3) шкала категорий. Для пациента наиболее применима шкала визуальных аналогов (10 см) и цифровые шкалы .
Подходы к терапии ХБС весьма разнообразны и включают различные охранительные двигательные режимы, физиотерапевтические методы лечения (чрескожная электронейростимуляция, ультразвук, электромагнитная терапия, электроакупунктура, электрофорез, лазерная терапия), инвазивные методы лечения (инъекции в триггерные точки, блокады нервов, перидуральная анестезия и др.), альтернативные и психологические методы лечения. Однако убедительных доказательств эффективности этих методов лечения боли не получено. Высокая степень доказательности (А и В) клинической эффективности терапии болевых синдромов показана при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
На сегодняшний день одним из препаратов выбора для устранения болевого синдрома при болях в нижней части спины (БНС) при остеопорозе, ревматоидном артрите и др. является парацетамол, на что указано в ряде рекомендаций по ведению таких больных. Препарат обладает обезболивающим действием и хорошей переносимостью, что позволяет назначать его до 4,0 г/сут. и более. В клинической практике широко используются различные НПВП благодаря высокой эффективности, удобству применения и хорошей переносимости. Широко применяемые НПВП обладают способностью ингибировать ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (неселективные ингибиторы ЦОГ). Противоболевой и противовоспалительный эффект этих препаратов при длительном применении не вызывает сомнений, но из-за риска развития побочных явлений (главным образом, гастроинтестинальных) в последние годы появился интерес к другой группе НПВП - селективным ингибиторам ЦОГ-2 (мелоксикам, целекоксиб, эторикоксиб и др.) .
Однако несмотря на появление большого количества новых НПВП, «золотым стандартом» остаются производные фенилуксусной кислоты - перорально применяемые соли диклофенака, с которыми при клинических испытаниях сравниваются вводимые в терапевтическую практику селективные препараты.
Диклофенак натрия впервые синтезирован в 1964 г. и с 1974 г. широко используется врачами во всем мире. Препарат занимает важное место в лечении ревматических болезней благодаря отсутствию отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани, а также относительно низкому риску развития гастропатий и осложнений со стороны системы крови, центральной нервной системы и др.
Основным механизмом действия препарата является ингибирование ЦОГ, препятствующих синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) - мощных медиаторов воспаления, торможение синтеза протромбина и агрегации тромбоцитов, увеличение уровня b-эндорфина в сыворотке и усиление обезболивающего эффекта .
В 1983 г. в клиническую практику внедрена калиевая соль диклофенака. Добавление ионов калия позволило обеспечить быстрое освобождение и адсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта. Уже через 10 мин. после приема он обнаруживается в крови, и максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 20-40 мин.; период полувыведения составляет 1-2 ч, а продолжительность действия - 6 ч. Существенных отличий биодоступности диклофенака калия в зависимости от вводимой дозы не отмечено, а быстрое достижение максимальной концентрации в крови наблюдалось даже при применении малых доз препарата. Существенный обезболивающий эффект регистрировался на протяжении 4-6 ч. Метаболизм препарата происходит в печени с последующим образованием неактивных метаболитов (глюкуроновые и сульфатные конъюгаты), более 50% выводится почками в течение первых 4 ч в неизмененном виде, 35% дозы препарата в виде метаболитов выводится с желчью. Отсутствие риска кумуляции и развития токсического эффекта связано с отсутствием аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции .
Благодаря такой фармакокинетике и быстрому на-ступлению эффекта были созданы таблетки диклофенака калия в дозе 12,5 мг, что позволило рекомендовать повторный прием в течение суток до суммарной дозы 75 мг.
124 пациентам с острой БНС в двойном слепом рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании назначался диклофенак калия (ДК) в дозе 25-75 мг (от 2 до 6 таблеток в сутки). В первой контрольной группе (n=122) пациенты получали ибупрофен по 200 мг, 126 пациентов использовали плацебо. Длительность терапии составила 7 дней. Эффек-тив-ность ДК и ибупрофена оказалась достоверно выше, чем в группе плацебо, как по срокам наступления эффекта, так и по стабильности действия .
В проведенном мета-анализе Сосhrane объединено 7 исследований, в которых проведена оценка лечебного действия однократного перорального приема ДК при послеоперационной боли у 581 больного в дозе 25, 50 и 100 мг. Контрольная группа из 346 больных получала плацебо. Диклофенак в дозе 25 и 50 мг по среднему уровню снижения боли оказался в 2,8 (95% ДИ 2,1-4,3) и 2,3 (95% ДИ 2,0-2,7) раза эффективнее, чем плацебо. Средняя длительность периода анальгезии при применении 50 мг препарата составила 6,7 ч, 100 мг - 7,2 ч; при плацебо - только 2 ч. Число нежелательных эффектов в основной и контрольной группах не различалось .
Проведенный N. Moore мета-анализ 13 рандомизированных клинических исследований показал обезболивающий эффект низких доз ДК (до 75 мг/сут.) при БНС, мигрени, дисменорее и боли после экстракции зуба. ДК показал хорошую эффективность, достоверно превышающую таковую при назначении парацетамола, ибупрофена и плацебо .
G. Busson et al. провели двойное слепое рандомизированное исследование с целью изучения эффективности 50 и 100 мг ДК в сравнении с однократной дозой 100 мг суматриптана у 156 пациентов, страдающих атаками мигрени, с аурой и без нее, отобранных согласно диагностическим критериям GHS. Первым критерием оценки явилась регистрация боли через 2 ч после приема; конечная точка - оценка боли к 8-му часу и регистрация сопутствующих симптомов (тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия). ДК оказался более эффективным, чем плацебо, в уменьшении мигреневидных болей на 2 ч после приема. Анализ данных конечной точки показал, что ДК существенно снижал боли от 60 мин. после приема, и эффект сохранял весь 8-часовой период наблюдения. Обе дозы - 50 и 100 мг - были одинаково эффективны. Сходный эффект отмечен и при суматриптане, однако преимущество его над плацебо выявлено только на 90-й мин. Преимущество ДК над плацебо и суматриптаном регистрировалось и по воздействию на сопутствующие симптомы, особенно тошноту. ДК переносился как плацебо и значительно лучше, нежели суматриптан .
В исследовании F. Kubitzek и соавт. оценивался эффект обезболивания ДК в дозе 25 мг, парацетамола - 1 г и плацебо после экстракции 3-го моляра. Аналь-ге-ти-ческая эффективность ДК и парацетамола была сходной, после приема этих препаратов только 30% пациентов не были удовлетворены уровнем обезболивания и потребовали дополнительного приема анальгетиков, тогда как при использовании плацебо таких пациентов оказалось свыше 78% (р<0,001) .
В отечественной клинической практике накоплен опыт применения препарата из группы ДК - Раптена рапида, с которым проведен ряд клинических исследований.
В Научно-исследовательском институте ревматологии РАМН и на кафедре факультетской терапии РГМУ проведена оценка эффективности и переносимости Раптена рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины, в исследование были включены 20 больных. Раптен рапид назначался в дозе по 50 мг 3 раза/сут. в течение 10 дней. Клиническая эффективность оценивалась по следующим параметрам: болевому индексу (в баллах), утренней скованности (в мин.), характеру боли по Мак-Гиллу (в баллах) и индексу хронической нетрудоспособности по Вадделю (в баллах). В результате проведенной терапии болевой индекс снизился с 3,4±1,34 до 1,3±0,71 (р<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
Таким образом, клиническое применение Рапте-на рапида у больных с БНС показало выраженное обезболивающее действие в сочетании с хорошей переносимостью, что позволило рекомендовать применение препарата при остром и подостром течении БНС .
А.Б. Зборовский и соавт. включили в исследование 110 больных РА, которые были разделены на четыре группы. Пациенты первой группы (n=50) получали Раптен рапид, второй (n=20) - диклофенак натрия; третьей (n=20) - индометацин, четвертой (n=20) - ибупрофен. Проведено сравнительное изучение клинической эффективности данных НПВП, их влияния на активность воспалительного процесса, показатели иммунитета. В результате проведенного исследования выявлено, что Раптен рапид эффективно снимает болевой синдром при ревматоидном артрите, не уступает другим НПВП по анальгетическому и противовоспалительному эффекту, позитивному влиянию на лабораторные признаки воспаления, оказывая при этом более быстрый анальгетический эффект, проявляющийся в среднем на 2 суток быстрее, чем у других НПВП. Переносимость Раптена рапида была лучшая, чем других НПВП. Препарат обладал иммуномодулирующим действием, проявляющемся в снижении уровня сывороточного IgA, снижением активности 5’ нуклеотидазы в лимфоцитах, нейтрофилах, моноцитах и миелопероксидазы в моноцитах .
Несомненный интерес представляет исследование Т.И. Рубченко, которая назначала 37 нерожавшим женщинам с первичной дисменореей в возрасте от 16 до 25 лет Раптен рапид. Пациентки обратились с жалобами на резкие боли во время менструации в течение 6 мес. - 10 лет. Из 37 женщин 12 никогда не лечились, хотя периодически вынуждены были пропускать работу или учебные занятия, 17 бессистемно и нерегулярно принимали спазмолитики, анальгетики, ректальные свечи с индометацином, диклофенаком.
После гинекологического и ультразвукового исследований, исключив причину вторичной дисменореи и заболеваний желудка, пациенткам рекомендовался прием Раптена рапида. При регулярных менструациях прием препарата начинался за 12-24 ч до предполагаемого начала менструации по 1 драже (50 мг) 3 раза/сут. и продолжен в том же режиме в первые 2 дня. При непредсказуемом начале менструального цикла в качестве первой дозы назначались 2 драже (100 мг), в дальнейшем также по 50 мг 3 раза/сут. На один менструальный цикл расходовалось не более 10 драже. Лечение продолжалось в течение 3 менструальных циклов. Ни одна пациентка не была исключена из испытаний вследствие побочных явлений со стороны ЖКТ. После прекращения лечения первые 3-4 менструации были без- или малоболезненными у 35 женщин. У 23 после истечения этого времени опять стали появляться боли, но менее выраженные. У 12 пациенток боли не возобновлялись в течение последующих 10-12 мес. наблюдения. Неэф-фективным лечение оказалось у 2 пациенток в возрасте 21 и 25 лет. В связи с неэффективностью терапии им была произведена лапароскопия, и у обеих выявлены эндометриоидные гетеротопии на брюшине малого таза, а у самой старшей пациентки - еще и эндометриоз яичников, т.е. дисменорея по сути была вторичной .
Преимущества ДК, в частности Раптена рапида, в сравнении с другими НПВП в терапии воспалительных заболеваний органов малого таза, а также при дисменорее обсуждаются в других работах отечественных авторов . Е.А. Межевитинова подтвердила эффективность применения Раптена рапида у 52 женщин с дисменореей в возрасте от 16 до 39 лет .
Проведенные многочисленные исследования ДК в различных областях медицины: неврологии, ревматологии, эндокринологии, в хирургической практике и др. - и многолетний опыт его применения убедительно доказали его клиническую эффективность: выраженный анальгетический и противовоспалительный эффекты при относительно незначительных побочных явлениях. Диклофенак натрия остается «золотым стандартом», несмотря на внедрение в медицинскую практику новых НПВП.

Литература
1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J., et al. Chronic pain in Australia: a prevalence study. J. Pain, 2001;89:127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Pain in aging community - dwelling adults in the United States: non-Hispanic whites, non-Hispanic blacks, and Hispanic. J. Pain 2007,8(1):75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Cross-national study of the course of persistant pain in primary care. J. Pain 2001;92:195-200.
4. Unruh A.M. Gender variations in clinical pain experience. Pain, 1996, 65:123-67.
5. Шостак Н.А. Алгология как междисциплинарная проблема современной медицины. Клиницист 2008;1:4-9.
6. Насонов E.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. и соавт.. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М., 2006.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnosis and Treatment of Low Back Pain: A Joint Clinical Practice Guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P., et al. Cyclooxigenase -2 selective non-steroidal anti-inflammatory drugs (etodolac, meloxicam, celecoxib, rofecoxib, etoricoxib and lumiracoxib) for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: a systemic review and economic evaluation. Health.Thechnical Assess 2008; 12(11):1-178.
9. Шостак Н.А. Современные подходы к терапии боли в нижней части спины. Consilium Medicum, 2003;5(8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Bioavailability of diclofenac potassium at low doses. Brit.J.Clin.Pharmacol. 2005; 59(1):80-4.
11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E., et al. Relief of acute low back pain with diclofenac-K 12.5mg tablets: a flexible dose, ibuprofen 200mg and placebo-controlled clinical trial. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Single dose oral diclofenac for postoperative pain. Cochrane Database Syst.Rev. 2004;CD004768.
13. Moore N. Diclofenac potassium 12.5mg tablets for mild to moderate pain and fever: a review of its pharmacology, clinical efficacy and safety. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D’Amico D., et al. Acute treatment of migraine attacks: efficacy and safety of a nonsteroidal anti-inflammatory drug, diclofenac-potassium, in comparison to oral sumatripan and placebo. Cephalgia 1999;19:232-40.
15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetic efficacy of low dose diclofenac versus paracetamol and placebo in postoperative dental pain. J.Orofac Pain 2003; 17(3): 237-44.
16. Денисов Л.Н., Шостак Н.А., Шеметов Д.А. Эффективность и переносимость раптен рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины. Научно-практ. ревматол. 2001;5:84-86.
17. Зборовский А.Б., Заводовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт применения раптен рапида в лечении суставного синдрома при ревматоидном артрите. Научно-практ.ревматол., 2001; 5: 37-42.
18. Рубченко T.И. Эффективность раптен рапида при дисменорее. Гинекология 2007;94;32-35.
19. Яглов В.В. Воспалительные заболевания органов малого таза. Гинекология 2006; 8(4):47-51.
20. Межевитинова Е.А. Дисменорея: эффективность применения диклофенака калия. Гинекология 2000; 2(6):188-93.


Диклофенак обладает обезболивающим и противовоспалительным, а также противоревматическим и жаропонижающим свойствами. Он относится к большой группе нестероидных (негормональных) противовоспалительных препаратов (НПВП).

Фармакалогические свойства Диклофенака

Действие Диклофенака основано на блокировке действия химических веществ в организме, а именно ферментов, под названием циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ провоцируют выработку простогландинов, которые образуются на травмированных или поврежденных участках. Соответственно, при блокировании ЦОГ уменьшается и количество простагландинов, а боль и отек уменьшаются.

Лекарственные формы Диклофенака

Есть две формы Диклофенака – Диклофенак натрия и калия Диклофенак. Основное различие между ними состоит в том, что Диклофенак калия проникает в организм гораздо быстрее, чем Диклофенак натрия. Быстрое действие полезно для снятия острых болезненных ощущений, а пролонгированное действие Диклофенака натрия рекомендуется для снятия воспаления. Выпускается в различных лекарственных формах: в виде ректальных свечей, растворах для инъекций, гелей, мазей, таблеток, глазных капель и даже пластырей.

Показания к применению Диклофенака

Диклофенак используется для лечения таких болезненных состояний как артрит, подагра, растяжения и вывихи, мигрень, зубная боль и постоперационные боли. Андексит, мышечные боли, конъюнктивит, миалгия, ревматизм и люмбаго – вот неполный перечень заболеваний, при которых применяется Диклофенак.

Противопоказания к Диклофенаку

С осторожностью нужно применять любые формы Диклофенака при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также людям с перенесенным инфарктом или инсультом. В данном случае лучше подойдут другие препараты НПВП. Противопоказан прием при гиперчувствительности организма, детском возрасте (до шести лет), в последнем триместре беременности, а также при язвенной болезни желудка. Ограничением к применению Диклофенака является беременность в первые два триместра и период лактации, также нарушения в области печени и почек. При выполнении действий, требующих повышенной концентрации и внимания также следует ограничить его прием.

Как принимать Диклофенак и его дозировка

Перед приемом обязательно изучите инструкцию. Следуйте точной дозировке, которая указана лечащим врачом. Ведь дозы препарата зависят от степени тяжести заболевания и от состояния каждого конкретного пациента. Принимать его нужно сразу после еды, а запивая его молоком (если нет противопоказаний) можно снизить его вредное воздействие на стенки желудка.

Различные формы Диклофенака подразумевают и разнообразие его применения. Диспергерируемые таблетки необходимо растворить предварительно в небольшом количестве воды.

Прием внутрь: для взрослых дозировка может составлять от 25 до 150 мг препарата за несколько раздельных приемов в течение суток. Пролонгированное действие ретард-формы Диклофенака подразумевает прием таблетки один раз в день. Для детей и подростков старше 6 лет доза подсчитывается исходя из формулы: 2 мг препарата на 1 кг веса в день. Причем ретард-формы детям до 14 лет противопоказаны.

Ректально: по одной свече (50 мг) 1-2 раза в сутки.

Мази и гели: осторожно втирать небольшое количество (3-5 г) в суставы или мышцы 3-4 раза в день.

Глазные капли: по одной капле под веко, 2-4 раза в день.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклофенак . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклофенака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклофенака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний различных органов и болевого синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диклофенак - обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
  • Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
  • Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР - органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
  • Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
  • В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг).

Свечи 50 мг и 100 мг.

В ампулах, уколах раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Мазь для наружного применения 1%, 2%.

Гель для наружного применения 1%, 5%.

Капли глазные 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым - по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы - 1 раз в сутки (при необходимости - до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м - 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 ггеля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно (глазная форма препарата, капли): закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.

Побочное действие

  • ощущение вздутия живота;
  • диарея, тошнота, запор, метеоризм;
  • пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
  • желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
  • рвота;
  • желтуха;
  • мелена, появление крови в кале;
  • поражение пищевода;
  • афтозный стоматит;
  • некроз печени;
  • цирроз;
  • панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
  • холецистопанкреатит;
  • колит;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение сна, сонливость;
  • депрессия, раздражительность;
  • асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
  • судороги;
  • общая слабость;
  • шум в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • экзема;
  • токсический дерматит;
  • нефротический синдром;
  • протеинурия;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии);
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • агранулоцитоз;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • повышение артериального давления;
  • анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
  • отек губ и языка;
  • зуд, эритема, высыпания, жжение при местном использовании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (3 триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Аналоги лекарственного препарата Диклофенак

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Артрекс;
  • Верал;
  • Вольтарен;
  • Вольтарен Эмульгель;
  • Диклак;
  • Диклобене;
  • Диклоберл;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Дикломакс;
  • Дикломелан;
  • Диклонак;
  • Диклонат;
  • Диклоран;
  • Диклориум;
  • Диклофен;
  • Диклофенак калия;
  • Диклофенак натрия;
  • Диклофенак Сандоз;
  • Диклофенак-АКОС;
  • Диклофенак-Акри;
  • Диклофенак-ратиофарм;
  • Диклофенак лонг;
  • Диклофенакол;
  • Дифен;
  • Доросан;
  • Наклоф;
  • Наклофен;
  • Наклофен Дуо;
  • Натрия диклофенак;
  • Ортофен;
  • Ортофер;
  • Ортофлекс;
  • Раптен Дуо;
  • Раптен рапид;
  • Ревмавек;
  • Реводина ретард;
  • Реметан;
  • Санфинак;
  • СвиссДжет;
  • Фелоран;
  • Флотак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.