Антистен мв - для профилактики приступов стенокардии. Антистен: для чего используется и какие противопоказания имеет? Другие подобные средства

Антистен – это антигипоксическое средство, устраняющее недостаток кислорода в органах и тканях человека. Применение препарата позволяет предотвращать внутриклеточное истощение аденозинтрифосфата и фосфокреатина, а также нормализовать работу миокарда. В условиях ацидоза препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, дополнительно влияя на внутриклеточную концентрацию калия.

В исследованиях на животных показано, что действующее вещество поддерживает энергетический метаболизм сердечной мышцы (миокарда) и нейросенсорных органов в периоды недостатка кислорода, уменьшает внутриклеточный ацидоз и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии. Уменьшает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, снижает вероятность повреждения миокарда – при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

При приёме внутрь Антистен достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Коэффициент биодоступности составляет порядка 90 процентов. Необходимая для лечебного эффекта концентрация препарата в крови создаётся через 3 – 5 часов. Период полувыведения составляет порядка 12 часов, выводится преимущественно с мочой.

Показания по применению

От чего помогает Антистен? Показаниями по применению препарата являются следующие болезни или состояния:

ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы – головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
головокружения сосудистой этиологии;
хореоретинальные сосудистые нарушения.

Применение таблеток Антистен позволяет уменьшить периодичность приступов стенокардии, убрать шум в ушах и головокружения, связанные с недостатками мозгового кровоснабжения. Кроме того, улучшается состояние глазной сетчатки, если она страдала от сосудистой дисфункции.

Инструкция по применению Антистен, дозировки

Антистен принимают внутрь не разжовывая, во время приема пищи.

Суточная доза составляет от 40 до 60 мг. 2-3 раза в день. Длительность курса терапии устанавливается врачом для каждого пациента индивидуально и зависит от клинической ситуации.

Согласно инструкции по применению, Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сутки (утром и вечером). Курс лечения так-же индивидуален.

Побочные действия

При приеме таблеток Антистен могут наблюдаться некоторые побочные явления:

пищеварительная система – боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота, тошнота;
сердечно-сосудистая система – приливы к кожным покровам лица, ортостатическая гипотензия, ощущение сильного сердцебиения;
центральная нервная система – головокружения, головные боли, экстрапирамидные расстройства (ригидность, тремор и акинезия);
дерматологические реакции – кожная сыпь и зуд, крапивница;
иные – астения.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
выраженные нарушения функции печени;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Аналоги Антистен, список препаратов

По действующему компоненту аналогами Антистена являются следующие препараты, список:

Ангиозил ретард,
Депренорм МВ,
Предизин,
Кардитрим,
Предуктал,
Прекард,
Римекор,
Тридукард,
Тримектал,
Тримет,
Веро-триметазидин,
Триметазид,
Метагард,
Триметазидин.

Важно – инструкция по применению Антистен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Антистен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

"Антистен" (международное непатентованное название - триметазидин) - оказывает антигипоксантное действие. Устраняет гипоксию с помощью восстановления нормального энергетического обмена в клетках, уравнивая между собой объем поступаемого и выделяемого кислорода. Воздействует на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, обеспечивая их необходимыми веществами.

Блокирует повышенную секрецию жирных кислот, являющихся основными причинами нарушения клеточного метаболизма. Расслабляет сердечную мышцу, тем самым способствует стабилизации сокращений миокарда. Усиливает клеточные мембраны, предупреждая накопление в них ионов калия, кальция и натрия.

Фармакокинетика

Действующее вещество (триметазидин) быстро и почти в полном количестве всасывается в пищеварительной системе. Усваиваемость "Антистена" составляет почти 90 %. Достижение максимального содержания в крови осуществляется в течение 2 часов. Легко преодолевает барьеры между кровью и тканями. Связывание с белками плазмы крови достигает 16 %. Выводится через почки (почти 60 % - в первоначальном состоянии). Время полного выведения примерно 14 часов. У лиц старше 65 лет, принимающих препарат, удлиняется период выведения и достигает 24 часов.

Форма выпуска и состав

Препарат "Антистен МВ" 35 мг № 60 (аналоги можно найти в такой же дозировке) выпускается в виде двояковыпуклых, округлых таблеток. Которые расфасовываются по специальным полимерным контейнерам. Каждая таблетка "Антистена" состоит из 2 слоев: внутренний или ядрышко имеет белый или желтоватый оттенок, снаружи имеется красная оболочка. В одной таблетке "Антистена" содержится 20 мг основного вещества - триметазидина дигидрохлорида.

В состав также входят вспомогательные компоненты, которые представлены магния стеаратом, гипромеллозой, триацетином, оксидом железа желтого и красного цвета, микрокристаллической целлюлозой.

Инструкция "Антистена"

Употреблять внутрь в суточной дозировке 40-60 мг, разделенной на 2-3 приема. В зависимости от вида и тяжести болезни, в каждом отдельном случае назначают специальный курс лечения.

Применение

"Антистен" применяется при:

Длительной терапии ишемии сердца: предупреждение возможных приступов стенокардии (как самостоятельный препарат или один из компонентов при комбинированном лечении).
Терапии повреждений вестибулярной системы и органа слуха (в т. ч. головокружений, шума в ушах, повреждений слуха).
Сосудистых повреждениях зрения.

Побочные эффекты

У большого количества пациентов, употребляющих данный препарат, отмечается высокая переносимость.

Редко, но существуют некоторые нежелательные явления:

со стороны желудочно-кишечного тракта - диспепсические нарушения, болезненность в области живота, тошнота, рвота, диарейные расстройства;
повреждения нервной системы, проявляющиеся краниалгиями, дискоординацией движений, симптомами экстрапирамидной недостаточности, которые прекращаются при отказе от "Антистена";
со стороны сердечнососудистой - понижение давления, ощущение сердцебиения, возникновение аритмий;
в крови понижается количество тромбоцитов, возникает агранулоцитоз;
возможно появление дерматологических последствий в виде сыпи аллергического характера и зуда кожных покровов.

В редких случаях возникает токсический гепатит.

Использование "Антистена" запрещено:

у беременных;
во время грудного вскармливания;
у детей и подростков;
при нарушении функции почек;
при повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости некоторых компонентов препарата.

Применение у беременных и в период грудного вскармливания

Испытания, проводившиеся на животных, показали, что "Антистен" не может оказывать тератогенное воздействие на плод. Однако из-за недостаточного количества сведений о безопасном лечении "Антистеном" во время беременности, вероятность появления различных отклонений в развитии плода не может быть полностью исключена. Именно поэтому у беременных при назначении лечения данное лекарство не применяется.

Также не определено, проникает ли "Антистен" в грудное молоко. Если назначение "Антистена" необходимо, то нужно приостановить кормление грудью.

Не разрешен к использованию у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не обнаружено последствий взаимодействия "Антистена", при его одновременном назначении с другими лекарствами.

В настоящий момент не указывает ни одного случая передозировки препаратом Аналоги препарата достаточно широко используются.

Особые указания

"Антистен" 35 мг (аналоги в том числе) назначают с целью предупреждения возможного приступа стенокардии, но его нельзя использовать для купирования. Не рекомендуется назначение "Антистена" для первоначального этапа при терапии инфаркта или нестабильной стенокардии.

Не разрешается одновременное употребление алкогольных напитков и лечения "Антистеном", так как действующие вещества обладают противоположным характером воздействия (этанол и триметазидин). Если пропущен один или несколько приемов лекарства, не допускается его использовать в повышенной дозировке при следующем применении.

"Антистен" не оказывает действия на скорость реакции и не вызывает сонливость, поэтому можно применять при управлении автотранспортом.

Срок годности "Антистена" составляет 36 месяцев с момента изготовления. Хранить его необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Охранять от воздействия солнечных лучей. Нельзя употреблять после окончания срока годности, так как это может значительно понизить эффективность или вызвать появление нежелательных симптомов.

Чем заменить препарат?

В продаже имеются к препарату "Антистен" аналоги. Отзывы о них весьма положительные. Возможно применение препаратов, схожих с "Антистеном" по механизму действия:

цветков боярышника;
"Вазомага";
"Гистохрома";
"Динатона";
"Дибикора";
"Доппельгерц Кардиовитала";
"Езафосфина лиофилизата";
"Идринола";
препаратов камфоры;
"Кардионата";
"Кудесана";
"Мексикора";
"Мельдония";
"Милдроната";
натрия аденозинтрифосфата;
неотон лиофилизата;
"Орокамага";
"Рибоксина";
"Серотонина";
"Тауфона";
"Убинона";
"Фиразира" или "Фосфадена".

"Антистен": аналоги российские

"Ангиозил ретард". Он более доступный по цене, но такой же сильный, как "Антистен" (аналоги дешевые можно купить в любой аптеке). Имеет большую частоту возникновения побочных явлений.
"Веро-триметазидин" - более дешевый препарат.
"Депренорм МВ" - при его назначении возникает больше побочных эффектов, он является более дорогим.
"Медарум" - практически отсутствуют побочные эффекты, но препарат дороже в несколько раз.
"Римекор" - обладает более продолжительным действием, большая частота побочных явлений, более дешевый.
"Кардитрим" - вызывает более частые побочные эффекты, дорогой аналог.
"Тридукард" и "Тримектал" менее эффективны, именно поэтому их не рекомендуется использовать в качестве заменителей препарата "Антистен".

Аналоги и заменители импортного производства

"Метагард" - при назначении более часто возникают побочные явления, это дорогой аналог
"Предизин" - побочные явления возникают чаще.
"Триметазид" - обладает меньшим количеством побочных эффектов.
"Прекард" - дешевый, но менее эффективный аналог.
"Триметазидин-Тева" - более дорогой препарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Специальная упаковка 1+1

Триметазидина дигидрохлорид 35 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Показания

ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

Хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

Выраженные нарушения функции печени;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Цены на Антистен МВ в других городах

Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы требуют от человека постоянного или периодического лечения.

Многие медикаменты, имеющие непродолжительные сроки воздействия на организм, оказываются малоэффективными, в том время как Антистен способен накапливаться, оказывая пролонгированное воздействие.

Каковы особенности приема препарата и меры предосторожности, разберем далее. Отзывы можно прочесть в конце статьи.

Инструкция по применению

Антистен относится к группе препаратов, которые улучшают метаболические процессы на клеточном уровне, позволяя активно бороться с последствиями хронической ишемической болезни.

Фармакологическое воздействие отмечается несколькими проявлениями:

Устраняет гипоксию, путем нормализации обменных процессов в клетке, уравновешивая количество потребляемого и выделяемого кислорода.
Оказывает влияние на нервные клетки головного мозга, поддерживая их полноценное питание.
Блокирует чрезмерную выработку жирных кислот, которые являются причинами нарушения клеточного метаболизма.
Стабилизирует периодичность сокращения миокарда, путем расслабления сердечной мышцы.
Предотвращает задержку в клетках и тканях ионов калия, кальция и натрия, путем укрепления клеточных мембран.

После курса лечения препаратом, у пациента отмечаются такие проявления, как:

Фармакокинетика

Концентрация в организме препарата	После однократного приема препарата его максимальная концентрация в крови наступает через 3-5 часов. Связывается с белками плазмы на 16%, при этом полностью абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм	Метаболизм происходит в клетках печени, где активный компонент распадается на свободные радикалы (только 10%), основное количество препарата выводится почками в неизменном виде.
Выведение	Полное выведение из организма отмечается через 5-7 часов. В пожилом возрасте и при наличии проблем с почками это время может увеличиваться до 10 часов.

Показания к применению

Антистен хорошо сочетается в комплексной терапии с другими препаратами, поэтому может использоваться при лечении таких заболеваний, как:

ишемическая болезнь сердца и все ее проявления: шум в ушах, потеря сознания, приступы стенокардии;
при нарушении обменных процессов на клеточном уровне, вызванных проблема в работе сердечно-сосудистой системы;
нарушения кровоснабжения глазного яблока и устранение кровоизлияний на сетчатке глаза.

Способ приема и дозировка

Препарат применяют во время пищи, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность курса лечения не должен превышать 14 дней, после чего делается перерыв, минимум на месяц.

Дозировка подбирается в индивидуальном порядке, учитывая возраст, особенности течения заболевания и наличие осложняющих факторов (хронические заболевания).

Состав и форма выпуска

Антистен выпускают в виде двояковыпуклых таблеток, белого, розоватого или кремового оттенка. В одной таблетке содержится 35 мг активного вещества – триметазидина дигидрохлорид.

Также имеются вспомогательные вещества , позволяющие основному компоненту сохранять свои свойства и быстрее всасываться в организм: диоксид кремния, стеарат магния, красители натуральные.

Таблетки упакованы в пластиковые блистеры, по 10 таблеток в каждом. Каждая пачка может содержать 1, 3, 5, 10 блистеров.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени вероятность отсутствия сочетаемости с другими медикаментами не установлена. Для снижения рисков развития медикаментозного конфликта, рекомендуется употреблять таблетки через 2-3 часа после приема других препаратов.

Побочные действия

Среди наиболее часто встречаемых симптомов побочных реакций, выделяют следующие проявления:

спастические боли в желудке;
затяжная диарея;
отсутствие аппетита;
потеря сознания, головная боль.

Из наиболее опасных побочных реакций выделяют аллергическую реакцию, которая проявляется в виде:

Крапивница – кожная сыпь, которая сильно чешется.
Ангионевротический отек – опасен тем, что клетки тканей вырабатывают большое количество жидкости, вызывая отечность не только всего тела, но и просвета в гортани.
Отсюда может проявляться затрудненное дыхание, отечность слизистых оболочек носа и ротовой полости, онемение языка и увеличение его размеров.
Анафилактический шок – развивается на фоне вышеуказанных проявлений, характеризуется остановкой сердца и дыхания.

Первая помощь – введение адреналина, вызывающего спазм сосудов и заставляющего сердце сокращаться, а также преднизолона – сильного антигистаминного препарата, блокирующего выработку гистаминов.

Реже встречаются такие проявления:

приливы жара к лицу и конечностям;
акинезия и тремор;
сонливость и апатия.

Противопоказания

В 98% случаев использования Антистена в терапии, он хорошо переносится и имеет лишь незначительные противопоказания:

детский возраст до 18 лет;
нарушения функционирования почек;
патологические процессы в печени;
наличие язвенной болезни;
индивидуальная непереносимость препарата.

Наличие аллергии на мед препараты в анамнезе обязывают перед началом курса лечения произвести пробу на вероятность развития побочных реакций.

Для этого 1/8 часть таблетки помещают под язык до полного растворения. Если после 20-30 минут побочных реакций (покраснение кожных покровов и их зуд, отечность слизистых) не наблюдается, препарат разрешен к применению курсом.

Категорически запрещено использовать препарат для купирования приступов стенокардии. Препарат идеален в качестве вспомогательного средства борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и ликвидации последствий ишемической болезни.

Как самостоятельное лекарство его эффективность снижена, проявляясь больше в нормализации кровоснабжения на клеточном уровне, а также стабилизации обменных процессов.

Самолечение может усложняться наличием побочных реакций, поэтому от него лучше отказаться.

При беременности

Использование мед препарата в период беременности запрещено. Достоверных данных о том, какие именно неблагоприятные условия для развития плода создает препарат, нет, поэтому лучше отказаться от его приема на момент беременности.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.